ormone steroideo precursore di testosterone, deidroepiandrosterone, progesterone e cortisolo in condizioni di stress. Risulta coinvolto anche nella biosintesi di glucocorticoidi, androgeni ed estrogeni: la sua principale funzione nell'organismo non è comunque solo quella di pro-ormone, ma possiede anche un'attività ansiolitica, di protezione neurologica e di mielinizzazione, cosa che ha reso il pregnenolone un potenziale principio attivo di integratori e farmaci per incrementare le capacità cognitive, la memoria e per il trattamento della schizofrenia e morbo d'Alzheimer. Per ora risulta ampiamente utilizzato in ambito sportivo perché si ritiene possa aumentare la produzione endogena di testosterone e androstenedione, con conseguente potenziamento muscolare e miglioramento delle performance atletiche, anche grazie ad una minor percezione di fatica. Ciò nonostante può causare effetti collaterali tipici quali acne, irritabilità, aritmia ed irsutismo.